Heptares Therapeutics, ведущая компания по производству лекарств GPCR, объявляет о публикации научной статьи, описывающий с высоким разрешением кристаллическую структуру рилизинг-рецептора фактора 1 (CRF1). Статья была опубликована в журнале Природа и доступна в Интернете. CRF1 является рецептором гормона CRF. Он играет важную роль в регуляции реакций организма на стресс и участвует в связанных со стрессом заболеваниях, таких, как депрессия и тревога. Он является членом семейства класса B из рецепторов GPCR, которые включают рецепторы пептидных гормонов, таких, как глюкагон, глюкагон-подобный пептид, кальцитонин и пептидный гормон паращитовидной железы. Этот важный класс GPCR включает лекарственные мишени для лечения различных заболеваний, в том числе, сахарного диабета, остеопороза, депрессии и тревоги. Однако, на сегодняшний день он оказался не используемым для нанолекарств вследствие ограниченности о его структурной информации.

В данной работе авторы из Heptares представили новые идеи в топологии CRF1, а также определили основные различия по сравнению со многими уже известными структурами класса GPCR. Уникальной особенностью этой структуры является открытие кармана связывания малой молекулы антагониста CRF1 вблизи цитоплазматической части рецептора.